Gli allergeni nascosti tra gli eccipienti dei solidi orali

Nelle formulazioni farmaceutiche solide orali trovano spesso posto sostanze che possono causare effetti avversi a persone allergiche, intolleranti o con patologie particolari

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Il principio attivo è la molecola regina in un farmaco, quella che esplica l’azione terapeutica. Ma la maggior parte di una formulazione solida orale è spesso costituita da eccipienti. Queste molecole inattive a livello farmacologico hanno funzioni strutturali, impattano il rilascio dell’API o sono capaci di conferire al prodotto consistenze, sapori e colori desiderati. Tra di loro, però, si nascondono numerose sostanze classificate come allergeni o in grado di scatenare reazioni avverse in pazienti fragili. Visto il sempre maggiore interesse suscitato da allergie e intolleranze, vale allora la pena di chiedersi quali allergeni si possano trovare tra gli eccipienti di un farmaco.

Una presenza molto frequente

Sicuramente se lo sono chiesti alcuni ricercatori del Massachusetts Institute of Technology e del Boston’s Brigham and Women’s Hospital, che nel 2019 hanno condotto uno studio specifico pubblicato su Science Translational Medicine. Analizzando un database di decine di migliaia di forme solide orali commercializzate negli Stati Uniti, il team è andato in cerca di eccipienti che possono recitare il ruolo di allergeni.

La ricerca ha evidenziato 38 eccipienti classificabili come allergeni: la quasi totalità dei farmaci analizzati ne conta almeno uno. Certo nella maggioranza dei casi la quantità contenuta è tanto bassa da non avere conseguenze sul paziente intollerante, ma la situazione potrebbe cambiare se il farmaco viene assunto più volte al giorno o per periodi prolungati. O se oltre alle reazioni allergiche vere e proprie si prendono in considerazione anche gli effetti avversi che potrebbero erroneamente essere imputati all’API.

Inoltre, benché molto spesso la presenza di allergeni sia indicata sul foglietto illustrativo, viene da chiedersi quali siano le alternative per un paziente allergico o intollerante. Infatti non sempre è disponibile una formulazione priva di allergeni del medesimo farmaco.

Lattosio, ma non solo

Tra le sostanze potenzialmente allergeniche presenti nei solidi orali, il lattosio è di gran lunga la più frequente. Circa il 45% dei farmaci analizzati dalla ricerca statunitense, infatti, ne contiene. In alcuni casi il lattosio contenuto in una sola compressa si avvicina ai 600 milligrammi, quantità che può già da sola risultare nociva per i pazienti con intolleranze severe.

A causare sempre reazioni gravi nei pazienti allergici è invece l’olio di arachidi, utilizzato come eccipiente ad azione solubilizzante. Inoltre un terzo dei farmaci del database analizzato contiene coloranti alimentari noti per poter causare reazioni allergiche.

Arriva poi il turno del glutine che, oltre a causare gravi reazioni nei pazienti celiaci, può dare problemi anche ai sempre più numerosi intolleranti. L’allergene potrebbe essere contenuto nell’amido derivato dal frumento, che insieme a quello di patata, di mais e di riso è una delle tipologie consentite per l’uso farmaceutico.

Una questione diversa è invece quella delle sostanze che non sono allergeni, ma che possono causare problemi in condizioni particolari. Come nel caso degli zuccheri. Alcuni di essi sono infatti vietati a chi soffre di sindrome del colon irritabile o di diabete mellito. Tuttavia circa metà delle specialità analizzate nello studio statunitense contiene almeno uno zucchero di queste tipologie.

Allergeni negli eccipienti, un aiuto dalla ricerca

Trovare formulazioni alternative ai farmaci contenenti allergeni sarebbe un passo significativo verso i pazienti con allergie o intolleranze. Per farlo, però, l’investimento in ricerca potrebbe essere più grande di quello che sembra. Spesso, infatti, ci si trova a non avere a disposizione sostanze che permettano di sostituire efficacemente quegli eccipienti che, pur essendo allergeni, hanno funzioni essenziali per la buona riuscita del prodotto finito.

Anche se la lista degli eccipienti ad uso farmaceutico può sembrare lunga, in realtà non lo è così tanto se si pensa alla quantità di farmaci esistenti. Per lo sviluppo di nuove formulazioni è infatti decisamente più pratico ed economico scegliere tra le sostanze già approvate per l’uso farmaceutico, sicure e collaudate. Introdurre un nuovo eccipiente condurrebbe ad un iter complesso per ottenere l’approvazione regolatoria, oltre a richiedere un grande sforzo di ricerca.

Fornire alternative sicure per chi ha allergie e intolleranze in alcuni casi potrebbe essere quindi piuttosto complicato. Ma aiuterebbe a ridurre gli effetti avversi del farmaco e ad aumentare l’aderenza alle terapie. Dopotutto pensare in un’ottica di medicina personalizzata significa anche andare incontro alle esigenze di questa nicchia di pazienti.

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